替米考星堿與替米考星磷酸鹽,藥的性質都不同效果怎能一樣?

在獸藥市場上,我們能夠見到的替米考星制劑產品是很多的,有替米考星溶液、替米考星預混劑、替米考星注射液、替米考星可溶性粉、磷酸替米考星可溶性粉等制劑產品。

替米考星堿與替米考星磷酸鹽,藥的性質都不同效果怎能一樣?

可是,這么多的替米考星制劑,它們是不是在制藥生產時,所用的原料都是一樣的呢?它們是不是在獸醫臨床治療時,作用特點和臨床所表現的功效都是一樣的呢?

那么,就請你帶著這些疑問,我們進入今天的交流話題:不同替米考星類產品的臨床功效差異?

從上面所列獸藥市場上的諸多替米考星制劑,我們可以看到,替米考星劑型有溶液、預混劑、注射液和可溶性粉等不同劑型;替米考星給藥途徑,有內服的、有肌肉注射的;替米考星給藥方式,有拌料的、有飲水的、有注射的等等,替米考星類產品有這么多的差異。

那么,這么多的差異,在臨床使用功效范圍上差異大嗎?

可以確定的說,只要是同一種替米考星原料做成的不同替米考星制劑產品,它們之間的差異并不顯著。尤其是臨床治療獸醫們都非常關注的臨床功效,也基本沒有任何顯著差異。

替米考星堿與替米考星磷酸鹽,藥的性質都不同效果怎能一樣?

如此來說,獸藥市場上的不同替米考星產品就沒有差異了?

其實不是的!

從本文開始所列那么多替米考星制劑產品,以及上述已經分析的不同替米考星產品的差異點之外,細心的人會發現還有個不同:有的是替米考星,有的是磷酸替米考星,同是替米考星產品,所用原料有兩種!

其實,這兩個替米考星原料的不同,是評判所有替米考星類產品差異的第一區別原則!其它的,諸如劑型不同、給藥途徑不同、給藥方法不同、含量規格不同、制劑技術不同等,都不會帶來產品功效范圍的顯著差異,這些不同統統都只能往后排!

替米考星類產品的最顯著差異,是所用替米考星原料的差異!這兩個原料在分子結構、藥物構效、理化性質、作用特點、臨床功效上等具有根本性的差異,這種基因層面的差異,直接導致了采用不同替米考星原料所生產的替米考星產品之間,具有顯著的臨床功效差異!

替米考星堿與替米考星磷酸鹽,藥的性質都不同效果怎能一樣?

從化學結構來說,替米考星一種具抗菌活性的生物堿;為非離子化合物,脂溶性比較強。這些構效特點,就使得替米考星內服的生物利用度,幾乎與肌肉注射給藥的生物利用度一樣。

并且,在抗菌譜方面,替米考星除了對支原體、革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌比較敏感外,還對個別病毒有抑制作用和提升機體免疫力的作用。比如說,替米考星堿對藍耳病毒的明顯抑制作用,給豬場藍耳病毒的防控和凈化提供優于疫苗的另一種有效選擇。

所以說,替米考星真正引起獸藥和養殖企業的熱愛,并不是它抗支原體和抗菌有多好。當初讓替米考星火起來的是:它對豬藍耳病的有效作用。因此,更準確的說,替米考星對藍耳病的有效防控,使它從眾多大環內酯類抗生素中脫穎而出!

這也使得它的同類,如酒石酸泰樂菌素、酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素(簡稱泰萬菌素)等都想沾它的光,說我們也能抗藍耳病毒!

殊不知,在2004年,國外研究與應用已經證明,替米考星可以有效防控豬藍耳病。后來,科學家研究也發現,替米考星堿對藍耳病毒有效。主要是因為,替米考星堿很容易在豬的肺泡巨噬細胞內聚集;并且,替米考星堿在肺巨噬細胞內的濃度,要比細胞外高出50倍以上。而我們知道,豬的肺泡巨噬細胞,是藍耳病毒侵襲、攻擊機體的靶細胞(見下圖)。如此,大量偏堿性的替米考星堿進入肺泡巨噬細胞后,就改變了巨噬細胞內的酸性環境。

替米考星堿與替米考星磷酸鹽,藥的性質都不同效果怎能一樣?

但是,研究藍耳病毒致病機理的非常清楚,藍耳病毒進入機體便迅速攻入豬的肺泡巨噬細胞;這樣,它就通過借助巨噬細胞酸性環境和營養條件,瘋狂進行新病毒的裝配、復制和繁殖。

而堿性的替米考星堿進入巨噬細胞后,便立即改變了巨噬細胞內適宜藍耳病毒復制和繁殖的酸性環境條件!而且,這種因大量堿性替米考星在巨噬細胞內聚集,使豬肺巨噬細胞出現了藥物性的弱堿性環境,從而使藍耳病毒的復制受到嚴重障礙和抑制,并使肺泡巨噬細胞也間接受到保護。

當然,還不僅如此。替米考星同時也活化了肺泡巨噬細胞,促進了肺泡巨噬細胞的分化,增強了肺泡巨噬細胞的趨化作用和吞噬能力,使替米考星堿為原料生產的替米考星產品,在獸醫臨床功效上呈現了較為有效的抗藍耳病毒的作用(見下圖)。

替米考星堿與替米考星磷酸鹽,藥的性質都不同效果怎能一樣?

并且,替米考星堿本身就具有較強的抗支原體和抗菌功效,這又顯著降低了豬群繼發感染的幾率。從這個角度可以看出,替米考星堿在豬養殖生產中,不僅對肺炎支原體、肺部感染的革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陽性菌有效外,它對豬藍耳病毒也具有明確的抑制作用;同時,它對巨噬細胞的分化、趨化作用,也提升了機體的免疫力。

然而,回過頭來再看磷酸替米考星(也叫替米考星鹽或替米考星磷酸鹽),它是一個離子化合物;它的離子性比較強,脂溶性比較弱。它的理化性質,主要表現為酸性。這些特點,就使得它的抗菌譜和抗菌作用與替米考星堿基本一樣;對藍耳病毒的作用和提升機體免疫力的作用,則沒有。當然,其離子化合物的特點和脂溶性較低,也使得它口服的吸收速度和生物利用度比較低。

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